Transient Receptor Potential Cation Channel Subfamily M Member 5

Transient Receptor Potential Cation Channel Subfamily M Member 5
Andere Namen
  • Long transient receptor potential channel 5
  • MTR1
Masse/Länge Primärstruktur 131.451 Da, 1165 Aminosäuren (Monomer)
Sekundär- bis Quartärstruktur homotetramerer Ionenkanal
Bezeichner
Externe IDs
Vorkommen
Homologie-Familie Hovergen

Transient Receptor Potential Cation Channel Subfamily M Member 5 (TRPM5) ist ein Kationenkanal.

Eigenschaften

TRPM5 ist ein unselektiver homotetramerer Kationenkanal, der intrazellulär durch Calciumionen aktiviert wird. Im Gegensatz zu anderen Kationenkanälen der TRP-Familie lassen TRPM4 und TRPM5 keine Calciumionen durch.[1] Er kommt auf der basolateralen Seite der Zellmembran von Geschmacksrezeptoren vor.[2] TRPM5 wird calciumabhängig durch die Proteinkinase C aktivierend phosphoryliert. Auf jeder Geschmackszelle findet sich nur ein Typ der Geschmacksrezeptoren für süß, umami oder bitter.[3] Beim Schmecken von Süße, Umami oder Bitter wird eine Signaltransduktion über Gustducin initiiert, die in einer Depolarisation der Geschmackszelle resultiert, an der TRPM5 maßgeblich beteiligt ist.[4] TRPM5 ist in Betazellen im Pankreas an der Produktion von Insulin beteiligt.[5][6] Weiterhin wurde TRPM5 in Tuft-Zellen gefunden.[7][8] TRPM5 ist an der Wärmeerkennung beteiligt.[9]

Eine Modulation von TRPM5 in β-Zellen wird zur Behandlung von Diabetes mellitus untersucht.[10]

Agonisten von TRPM5 sind Stevioside[6] und Rutamarin aus Ruta graveolens (aktiviert mehrere TRP-Kanäle wie TRPV1 und hemmt TRPM8).[11] Hemmstoffe von TRPM5 sind Triphenylphosphinoxid (TPPO, der selektivste Hemmstoff ist schwerlöslich),[12] Ketoconazol (ein Fungizid),[13] Flufenaminsäure (hemmt TRPM4 und TRPM5),[14] Clotrimazol (ein Fungizid)[14] und Nicotin.[15]

Einzelnachweise

  1. ↑ R. Guinamard, L. Sallé, C. Simard: The non-selective monovalent cationic channels TRPM4 and TRPM5. In: Advances in Experimental Medicine and Biology. Band 704, 2011, S. 147–171, doi:10.1007/978-94-007-0265-3_8, PMID 21290294.
  2. ↑ E. N. Aroke, K. L. Powell-Roach, R. B. Jaime-Lara, M. Tesfaye, A. Roy, P. Jackson, P. V. Joseph: Taste the Pain: The Role of TRP Channels in Pain and Taste Perception. In: International Journal of Molecular Sciences. Band 21, Nummer 16, August 2020, S. , doi:10.3390/ijms21165929, PMID 32824721, PMC 7460556 (freier Volltext).
  3. ↑ H. Amrein, S. Bray: Bitter-sweet solution in taste tranksduction. In: Cell. Band 112, Nummer 3, Februar 2003, S. 283–284, doi:10.1016/s0092-8674(03)00077-1, PMID 12581516.
  4. ↑ R. Yoshida, Y. Ninomiya: Mechanisms and Functions of Sweet Reception in Oral and Extraoral Organs. In: International Journal of Molecular Sciences. Band 25, Nummer 13, Juli 2024, S. , doi:10.3390/ijms25137398, PMID 39000505, PMC 1124242 (freier Volltext).
  5. ↑ Colsoul B, Schraenen A, Lemaire K, Quintens R, Van Lommel L, Segal A, Owsianik G, Talavera K, Voets T, Margolskee RF, Kokrashvili Z, Gilon P, Nilius B, Schuit FC, Vennekens R: Loss of high-frequency glucose-induced Ca2+ oscillations in pancreatic islets correlates with impaired glucose tolerance in Trpm5-/- mice. In: Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 107. Jahrgang, Nr. 11, März 2010, S. 5208–5213, doi:10.1073/pnas.0913107107, PMID 20194741, PMC 2841940 (freier Volltext), bibcode:2010PNAS..107.5208C.
  6. ↑ a b Philippaert K, Pironet A, Mesuere M, Sones W, Vermeiren L, Kerselaers S, Pinto S, Segal A, Antoine N, Gysemans C, Laureys J, Lemaire K, Gilon P, Cuypers E, Tytgat J, Mathieu C, Schuit F, Rorsman P, Talavera K, Voets T, Vennekens R: Steviol glycosides enhance pancreatic beta-cell function and taste sensation by potentiation of TRPM5 channel activity. In: Nature Communications. 8. Jahrgang, März 2017, doi:10.1038/ncomms14733, PMID 28361903, PMC 5380970 (freier Volltext), bibcode:2017NatCo...814733P.
  7. ↑ Kaske S, Krasteva G, König P, Kummer W, Hofmann T, Gudermann T, Chubanov V: TRPM5, a taste-signaling transient receptor potential ion-channel, is a ubiquitous signaling component in chemosensory cells. In: BMC Neuroscience. 8. Jahrgang, Juli 2007, S. 49, doi:10.1186/1471-2202-8-49, PMID 17610722, PMC 1931605 (freier Volltext).
  8. ↑ S. Iqbal, M. Rezaul Karim, D. C. Yang, R. Mathiyalagan, S. Chan Kang: Tuft cells - the immunological interface and role in disease regulation. In: International Immunopharmacology. Band 118, Mai 2023, S. 110018, doi:10.1016/j.intimp.2023.110018, PMID 36989894.
  9. ↑ K. Uchida: TRPM3, TRPM4, and TRPM5 as thermo-sensitive channels. In: The journal of physiological sciences : JPS. Band 74, Nummer 1, September 2024, S. 43, doi:10.1186/s12576-024-00937-0, PMID 39294615, PMC 1140975 (freier Volltext).
  10. ↑ Philippaert K, Vennekens R: Chapter 19 - Transient Receptor Potential (TRP) Cation Channels in Diabetes (= TRP Channels as Therapeutic Targets). 2015, ISBN 978-0-12-420024-1, Transient Receptor Potential (TRP) Cation Channels in Diabetes, S. 343–363, doi:10.1016/B978-0-12-420024-1.00019-9.
  11. ↑ Mancuso G, Borgonovo G, Scaglioni L, Bassoli A: Phytochemicals from Ruta graveolens Activate TAS2R Bitter Taste Receptors and TRP Channels Involved in Gustation and Nociception. In: Molecules. 20. Jahrgang, Nr. 10. Basel, Switzerland Oktober 2015, S. 18907–18922, doi:10.3390/molecules201018907, PMID 26501253, PMC 6331789 (freier Volltext).
  12. ↑ Palmer RK, Atwal K, Bakaj I, Carlucci-Derbyshire S, Buber MT, Cerne R, Cortés RY, Devantier HR, Jorgensen V, Pawlyk A, Lee SP, Sprous DG, Zhang Z, Bryant R: Triphenylphosphine oxide is a potent and selective inhibitor of the transient receptor potential melastatin-5 ion channel. In: Assay and Drug Development Technologies. 8. Jahrgang, Nr. 6, Dezember 2010, S. 703–713, doi:10.1089/adt.2010.0334, PMID 21158685.
  13. ↑ Philippaert K, Kerselaers S, Voets T, Vennekens R: 2+-Activated Monovalent Cation-Selective Channels. In: SLAS Discovery: Advancing Life Sciences R & D. 23. Jahrgang, Nr. 4, Januar 2018, S. 341–352, doi:10.1177/2472555217748932, PMID 29316407.
  14. ↑ a b Ullrich ND, Voets T, Prenen J, Vennekens R, Talavera K, Droogmans G, Nilius B: Comparison of functional properties of the Ca2+-activated cation channels TRPM4 and TRPM5 from mice. In: Cell Calcium. 37. Jahrgang, Nr. 3, März 2005, S. 267–278, doi:10.1016/j.ceca.2004.11.001, PMID 15670874.
  15. ↑ Gees M, Alpizar YA, Luyten T, Parys JB, Nilius B, Bultynck G, Voets T, Talavera K: Differential effects of bitter compounds on the taste transduction channels TRPM5 and IP3 receptor type 3. In: Chemical Senses. 39. Jahrgang, Nr. 4, Mai 2014, S. 295–311, doi:10.1093/chemse/bjt115, PMID 24452633.
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